1 Подробнее о препарате

1.3 Комплекс трансдермального механизма переноса

Фармакокинетика

С целью получения объективной информации о биодоступности глюкозамина при нанесении на кожу человека были проведены многостадийные экспериментальные исследования на крысах в американской лаборатории MB Research Laboratories, поскольку для этих животных известны алгоритмы пересчета полученных величин для кожи человека.

На графике изображены величины концентраций глюкозамина в крови экспериментального животного после приема перорально* и при нанесении на выбритую кожу животного ТГК Глюкотек® в адекватных дозах, составляющих  величину 350-400 мг/кг веса и инъекционно в дозе 25мг/кг веса.

* Ali Aghazadeh and others, High Perfomance Liquid Chromatographic Determination of Glucosamine in Rat Plasma, J Pharm Pharmaceutical Sci 5(2): 17180, 2002

Сравнительная фармакокинетика при инъекционном, оральном и местном путях введения крысам

Выводы из полученных экспериментальных результатов.

  1. Трансдермальный глюкозаминовый комплекс «Хондроксид® Максимум» (ТГК ХМ) обеспечивает доставку глюкозамина в плазму крови экспериментального животного: при однократном нанесении и удельной величине количества наносимого крема  0,033 г/см² в организм животного через кожу и далее в кровь попадает в течение 4 часов в чистом виде примерно 4,1 % глюкозамина, содержащегося в ТГК ХМ.
  2. При нанесении ТГК ХМ в количестве 400 мг/кг веса экспериментального животного, 3 раза в день, ежедневно, в течение недели, количество глюкозамина, введенного в плазму крови с помощью ТГК, можно оценить, как 61.6 % от полученного при разовой инъекции ГС животному в количестве  400 мг/кг веса животного.
  3. Средняя величина удельной диффузии глюкозамина при нанесении ТГК на кожу животного в количестве 0,033 г/см² составляет 26,9 мкг/см²/час.

Сравнительная эффективность введения глюкозамина человеку при стандартных путях введения и использовании ТГК Глюкотек®

На основании полученных экспериментальных данных была выполнена сравнительная оценка уровня эффективности применения глюкозамина в виде стандартных курсов лечения, предусмотренных инструкциями, для инъекционной, пероральной и трансдермальной лекарственных форм глюкозамина. За критерий эффективности выбрана средняя концентрация глюкозамина в процессе курса лечения в синовиальной жидкости воспаленного сустава. Расчеты базируются на результатах по сравнительной  биодоступности ТГК, полученных в эксперименте на животных, описанном выше, а также на современных  экспериментальных результатах, полученных рядом известных авторов в отношении биодоступности глюкозамина в экспериментах на животных и добровольцах.

Выводы:

  1. Трансдермальный Глюкозаминовый Комплекс «Хондроксид® Максимум» по результатам анализа экспериментальных данных  по биодоступности на животных, полученных в MB Research Laboratory, USA, с учетом имеющихся литературных данных, если оценивать уровень эффективности по среднему содержанию экзогенного глюкозамина в течение курса лечения в синовиальной жидкости воспаленного сустава разных стадий остеоартроза, может иметь уровень эффективности, оцениваемый величиной (0,75 – 1,5) мкг/мл, сравнимый с уровнем, полученным для применяемых в современной практике инъекционных форм глюкозамина (1,2 – 1,3) мкг/мл.
  2. По сравнению с применяемыми пероральными формами глюкозамина, ТГК, при таком же критерии сравнения, может иметь уровень эффективности примерно в 2 раза выше.
  3. В процессе лечения в соответствии с инструкцией на препарат Хондроксид® Максимум средняя концентрация глюкозамина в синовиальной жидкости воспаленного сустава может составлять величину (0,75 – 1,5) мкг/мл, что примерно в 10 - 75 раз выше концентрации эндогенного глюкозамина в синовиальной жидкости сустава человека (0,02 -0,07 мкг/мл).